Рилузол
| Рилузол | |
|---|---|
   | |
| Общие | |
| Хим. формула | C8H5F3N2OS |
| Классификация | |
| Рег. номер CAS | 1744-22-5 |
| PubChem | 5070 |
| Рег. номер EINECS | 605-724-6 |
| SMILES | |
| InChI | |
| RTECS | DL2830000 |
| ChEBI | 8863 |
| ChemSpider | 4892 |
| Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное. | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Рилузол — лекарственное средство, использующееся для лечения бокового амиотрофического склероза (БАС). При использовании рилузола откладывается потребность в ИВЛ и трахеостомии у некоторых пациентов, выживаемость увеличивается в среднем на 2-3 месяца.[1]
На рынке рилузол представлен в виде таблетированных форм (рилотек, рилузол), а также в жидкой лекарственной форме (теглутик). Последняя может быть более удобной для пациентов с нарушенным глотанием.
В России не зарегистрирован.[2][3]
Механизм действия[править | править код]
Рилузол преимущественно является блокатором тетродотоксин-чувствительных натриевых каналов, активация которых ассоциирована с гибелью нейронов.[4][5] Также сообщается, что рилузол может напрямую блокировать каинатные и NMDA-рецепторы.[6] Тем не менее, действие рилузола на глутаматные рецепторы спорно, так как связывание его с этими рецепторами подтверждено не было. Антиглутаматергическое действие препарата проявляется в присутствии блокаторов натриевых каналов, поэтому до сих пор не ясно, действует ли препарат через этот механизм или нет.[7][8]
Побочные эффекты[править | править код]
- Очень частые (вероятность более 10%):[9] тошнота, слабость, нарушение функций лёгких
- Частые (1-10%):[10] головные боли, головокружения, сонливость, рвота, боли в животе, повышение уровня аминотрансфераз
- Нечастые (0.1-1%):[10] панкреатит, интерстициальные заболевания легких
- Редкие (менее 0.1%):[10] нейтропения, аллергические реакции (включая отёк Квинке)
Передозировка[править | править код]
Симптомы передозировки включают неврологические и психиатрические симптомы: острая токсическая энцефалопатия, проявляющаяся ступором, комой и метгемоглобинемией. Острая метгемоглобинемия может быть купирована с помощью метиленового синего.[11]
Противопоказания[править | править код]
Гиперчувствительность к рилузолу или другим компонентам препарата, болезни печени, беременность и лактация.[11]
Взаимодействия[править | править код]
Рилузол является субстратом цитохрома CYP1A2, таким образом, вещества, являющиеся индукторами или ингибиторами этого цитохрома, могут соответственно снижать или увеличивать биодоступность препарата.[11]
Примечания[править | править код]
- ↑ Miller, RG; Mitchell, JD; Moore, D. H. Riluzole for amyotrophic lateral sclerosis (ALS)/motor neuron disease (MND) (англ.) // Cochrane Database of Systematic Reviews : journal. — 2012. — 14 March (vol. 3, no. 3). — P. CD001447. — doi:10.1002/14651858.CD001447.pub3. — PMID 22419278. Архивировано 3 февраля 2017 года.
- ↑ Где взять право на надежду? Архивная копия от 18 октября 2014 на Wayback Machine // «Честное слово» № 3 (832), 23.01.2013
- ↑ Какие виды помощи может получить больной БАС в России? Ограничения Архивная копия от 5 августа 2017 на Wayback Machine // Фонд помощи больным боковым амиотрофическим склерозом
- ↑ Song, JH; Huang, CS; Nagata, K; Yeh, JZ; Narahashi, T. Differential action of riluzole on tetrodotoxin-sensitive and tetrodotoxin-resistant sodium channels (англ.) // The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : journal. — 1997. — August (vol. 282, no. 2). — P. 707—714. — PMID 9262334. Архивировано 29 августа 2021 года.
- ↑ Bellingham, M. C. A review of the neural mechanisms of action and clinical efficiency of riluzole in treating amyotrophic lateral sclerosis: what have we learned in the last decade? (англ.) // CNS Neuroscience & Therapeutics : journal. — 2011. — February (vol. 17, no. 1). — P. 4—31. — doi:10.1111/j.1755-5949.2009.00116.x. — PMID 20236142.
- ↑ Debono M. W., Le Guern J., Canton T., Doble A., Pradier L. Inhibition by riluzole of electrophysiological responses mediated by rat kainate and NMDA receptors expressed in Xenopus oocytes (англ.) // Eur. J. Pharmacol. : journal. — 1993. — April (vol. 235, no. 2—3). — P. 283—289. — doi:10.1016/0014-2999(93)90147-a. — PMID 7685290.
- ↑ Wokke, J. Riluzole (англ.) // The Lancet. — Elsevier, 1996. — 21 September (vol. 348, no. 9030). — P. 795—799. — doi:10.1016/S0140-6736(96)03181-9. — PMID 8813989.
- ↑ Kretschmer B. D., Kratzer U., Schmidt W. J. Riluzole, a glutamate release inhibitor, and motor behavior (англ.) // Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol. : journal. — 1998. — August (vol. 358, no. 2). — P. 181—190. — doi:10.1007/pl00005241. — PMID 9750003.
- ↑ Rilutek (riluzole) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more. Medscape Reference. WebMD. Дата обращения: 18 февраля 2014. Архивировано 4 мая 2018 года.
- ↑ 1 2 3 Australian Medicines Handbook (неопр.) / Rossi, S.. — 2013. — Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust, 2013. — ISBN 978-0-9805790-9-3.
- ↑ 1 2 3 PRODUCT INFORMATION RILUTEK® (riluzole) Tablets (PDF). TGA eBusiness Services. sanofi-aventis australia pty ltd (6 января 2009). Дата обращения: 18 февраля 2014. Архивировано 17 марта 2018 года.
Ссылки[править | править код]
- Vidal. Справочник лекарственных средств [1] (недоступная ссылка)
 |
|---|
