Фармакологическое действие

Селективный конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Усиливает действие ацетилхолина на никотиновые рецепторы, вероятно вследствие связывания с аллостерическим участком рецептора. Благодаря повышению активности холинергической системы может улучшать когнитивную функцию у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.

Фармакокинетика

Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в диапазоне доз 4-16 2 раза/сут.
Всасывание
После однократного приема препарата внутрь в дозе 8 мг галантамин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1.2 ч и составляет 43±13 нг/мл, средняя AUC составляет 427±102 нг х ч/мл. Абсолютная биодоступность галантамина при приеме внутрь составляет 88.5% Прием галантамина с пищей замедляет его абсорбцию (Cmax уменьшается на 25%), но не влияет на количество абсорбировавшегося препарата (AUC).
Распределение
После многократного приема галантамина в дозе 12 мг 2 раза/сут средние концентрации в конце курса и Cmax в плазме варьировали от 30 нг/мл до 90 нг/мл.
В равновесном состоянии Vd составляет 175 л.
Связывание галантамина с белками плазмы составляет 17.7±0.8%. В цельной крови галантамин находится преимущественно в форменных элементах (52.7%) и в плазме (39%), тогда как его фракция, связанная с белками плазмы, составляет лишь 8.4%. Соотношение концентраций галантамина кровь/плазма составляет 1.17%.
Метаболизм
После однократного приема галантамина в плазме "быстрых" и "медленных" метаболизаторов ни один из активных метаболитов (норгалантамин, O-деметилгалантамин и O-деметил-норгалантамин) не присутствовал в неконъюгированной форме. Норгалантамин был обнаружен в плазме пациентов после многократного приема галантамина, но его количество составляло не более 10% от концентрации галантамина.
Выведение
Элиминация галантамина носит биоэкспоненциальный характер. Конечный T1/2 составляет 7-8ч. Плазменный клиренс галантамина составляет около 300 мл/мин.
В течение 7 дней после однократного приема внутрь 3H-галантамина в дозе 4 мг 90-97% радиоактивности выделилось с мочой и 2.2-6.3% - с калом.
После в/в введения и приема внутрь 18-22% галантамина выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч, почечный клиренс - около 65 мл/мин, что составляет 20-25% общего клиренса из плазмы.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Результаты клинических испытаний продемонстрировали, что у пациентов с болезнью Альцгеймера концентрации галантамина в плазме крови на 30-40% выше, чем у молодых здоровых лиц.
У пациентов с легкими нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетические параметры были сходны с таковыми у здоровых лиц.
У пациентов с умеренными нарушениями функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и T1/2 галантамина были повышены примерно на 30%.
Популяционное фармакокинетическое исследование и анализ с использованием ряда моделей показали, что у пациентов с болезнью Альцгеймера и нарушением функции почек при КК не менее 9 мл/мин дозу галантамина корректировать не требуется.

Показания

– лечение деменции альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени.

Режим дозирования

Препарат назначают в начальной дозе 8 мг/сут (по 4 мг 2 раза/сут). Период начальной терапии составляет 4 нед.
Затем переходят на поддерживающую дозу - 16 мг/сут (по 8 мг 2 раза/сут). Период применения препарата в этой дозе не менее 4 недель.
Вопрос о повышении поддерживающей дозы до максимальной рекомендуемой 24 мг/сут (по 12 мг 2 раза/сут) следует решить после тщательной оценки клинической ситуации (в т.ч. достигнутого эффекта и переносимости лечения).
Пациентам с умеренным и тяжелым нарушением функции печени начальная доза препарата составляет 4 мг 1 раз/сут (утром) в течение не менее 1 недели, после чего пациенты могут принимать по 4 мг 2 раза/сут в течение не менее 4 нед.
Пациентам с нарушениями функции почек и КК более 9 мл/мин дозу Реминила не корректируют.
Препарат принимают 2 раза/сут, желательно во время утреннего и вечернего приема пищи.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: при проведении клинических испытаний часто (>=5% или с частотой встречаемости вдвое превышавшей частоту у пациентов, получавших плацебо) отмечались тошнота, рвота, боли в животе, диспепсия, анорексия. Тошнота, рвота и анорексия чаще отмечались у женщин.
Со стороны ЦНС: при проведении клинических испытаний часто (>=5% или с частотой встречаемости вдвое превышавшей частоту у пациентов, получавших плацебо) отмечались слабость, головокружение, головная боль, сонливость; также описаны (>=5% или с частотой встречаемости >= частоте у пациентов, получавших плацебо) спутанность сознания, внезапные падения, бессонница; редко - тремор, обмороки.
Прочие: часто - снижение массы тела, травмы, ринит, инфекции мочевыводящих путей; редко - тяжелая брадикардия.

Противопоказания

– тяжелые нарушения функции почек (КК менее 9 мл/мин);
– тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
– повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Применение Реминила при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При применении Реминила в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

Пациенты с болезнью Альцгеймера теряют массу тела. Лечение ингибиторами ацетилхолинэстеразы (в т.ч. галантамином) сопровождается снижением массы тела таких пациентов; во время проведения терапии необходимо следить за изменениями массы тела.
С осторожностью назначают Реминил (как и другие холиномиметики) у пациентов с синдромом слабости синусового узла, нарушениями суправентрикулярной проводимости, при одновременной терапии лекарственными средствами, снижающими ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы).
При назначении Реминила пациентам с повышенным риском развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ (например, при язвенной болезни в анамнезе) необходимо контролировать состояние пациента с целью раннего выявления соответствующих симптомов. Следует отметить, что при проведении клинических испытаний у пациентов, получавших Реминил, не выявлено повышения частоты встречаемости пептических язв и кровотечений из ЖКТ по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
При назначении Реминила пациентам с болезнью Альцгеймера следует учитывать возможность развития судорог. Считается, что холиномиметики обладают определенной способностью вызывать генерализованные судороги. В проведенных клинических испытаниях не было отмечено повышения частоты развития судорог у пациентов, получавших Реминил, по сравнению с плацебо.
С осторожностью назначают Реминил пациентам с тяжелой бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких из-за холиномиметической активности препарата.
Реминил не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей, а также у лиц, недавно перенесших операцию на мочевом пузыре.
Во время применения препарата значимых изменений лабораторных показателей не отмечено.
Реминил нельзя применять одновременно с другими холиномиметиками.
При одновременном применении с лекарственными средствами, являющимися активными ингибиторами CYP 2D6 или CYP 3A4 (такими как кетоконазол, пароксетин, эритромицин, амитриптиллин, флуоксетин, флувоксамин, хинидин), может потребоваться снижение дозы Реминила.
После резкой отмены препарата не возникает обострения симптомов заболевания.
Большинство нежелательных побочных явлений возникают на фоне постепенного повышения дозы Реминила. Тошнота и рвота (наиболее часто встречающиеся явления) в большинстве случаев длились менее 1 недели и/или возникали один раз. В таких случаях могут быть использованы противорвотные препараты и обильное питье.
Использование в педиатрии
Реминил не рекомендуют к применению у детей. Данные об эффективности и безопасности применения Реминила в педиатрической практике отсутствуют.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Болезнь Альцгеймера может ухудшить способность пациента к вождению автотранспорта. Реминил, как и другие холиномиметики, способен вызывать сонливость и головокружение, особенно в первые недели лечения.

Передозировка

Симптомы: возможны мышечная слабость, фасцикуляция, некоторые или все симптомы холинергического криза (сильная тошнота, рвота, спастические боли в животе, усиленное слюноотделение, слезотечение, недержание мочи и кала, сильная потливость, брадикардия, гипотензия, коллапс, судороги). Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к летальному исходу.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. В тяжелых случаях в качестве антидота в/в вводят атропин (начальная доза 0.5-1 мг; частота введения и величина последующих доз зависят от динамики клинического состояния пациента).

Лекарственное взаимодействие

Галантамин является антагонистом антихолинергических препаратов.
Реминил может усиливать блокаду нервно-мышечной передачи деполяризующего типа во время общей анестезии (при использовании в качестве периферического миорелаксанта суксаметония).
При проведении фармакокинетических исследований с многократным приемом лекарственных средств показано, что AUC галантамина увеличивается на 30% и 40% при одновременном применении Реминила с кетоконазолом и пароксетином.
При одновременном применении с эритромицином AUC галантамина возрастает примерно на 10%.
При проведении фармакокинетических исследований у пациентов с болезнью Альцгеймера установлено, что клиренс галантамина снижался на 25-33% при одновременном применении Реминила с амитриптилином, флуоксетином, флувоксамином, пароксетином и хинидином.
При одновременном применении Реминила с лекарственными средствами, являющимися активными ингибиторами CYP 2D6 или CYP 3A4 (такими как кетоконазол, пароксетин, эритромицин, амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, хинидин), возможно повышение частоты развития побочных явлений, обусловленных холинергическим действием галантамина (главным образом, тошноты и рвоты).
При применении в терапевтических дозах (до 12 мг 2 раза/сут) Реминил не изменял фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина и не влиял на увеличение протромбинового времени, вызванного варфарином.
Исследования in vitro показали, что галантамин в очень незначительной степени ингибирует ферменты цитохрома P450 у человека.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Раствор для приема внутрь нельзя замораживать.
Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.

--------------------------------------------

Я сейчас принимаю по 4мг таблетки и знаете результаты есть, незначительные пока правда.

Огласи стоимость чтобы люди знали сколько им придется потратить ради незначительных результатов

Доктор Джэф
Уважаемый, давай те не будем язвить. Для нас сейчас любая подвижка в этом направление это шанс, да пока нету особых результатов. Но согласитесь, если бы их не было вообще то смысл моей темы равнялся нулю.


Теперь распишу стоимость препаратов:

4мг - 829р.
8мг - 4.500р.
12мг - 9.000р.

а ето препарат помагает? там же написана ето препарат для болезнъи алъцмеигера

maiko
Ну для ног это хорошо и в целом для мышечной массы:

краткие показания снижение тонуса мышц
особые примечания препарат повышает тонус мускулатуры
показания Полиомиелит, полиневрит, детский церебральный паралич, миастения
дозировка Внутрь, после еды, по 5-10 мг в стуки за 3-4 раза приема
противо-показания

* повышенная чувствительность к препарату;
* астма, стенокардия

побочные действия Слюнотечение, потливость, тошнота, рвота, головокружение
специальные указания Лечение рекомендуется проводить в комплексе с физиотерапевтическими процедурами (массаж, лечебная гимнастика)
Реминил

BetaTesting
хм....вообще как бы по описанию - явно не особо "тематический" препарат для мулечников то...да и вобщем то все кто темою заняты все более и более склоняются к тому что моно терапия тут вообще по большей части беспонтова....
Вапросец такой -ты сам то это пробовал? Если ДА то каковы реально результаты как долго ,что это дало и применялось в связке с каким то препаратом (ами) или монотерапией.
Тут если заметил принято отписывать о результатах какие дал тебе препарат при лечении (если смотришь на то что я чисто описание даю - не смотри ТЭ просто не моё заболевание и мне по части лечения своего описывать нечего

_________________
Дочь Одина.
Читай между строк - там никогда не бывает опечаток!
Всё пройдёт...и это тоже пройдёт.............

Мне вспомнился анекдот: "Побочные действия - чесотка, рвота, понос, смерть ..."

И грустно и смешно....

Сорри за оффтоп Просто сам ник БетаТестинг+пост про новый препарат у меня вызывает определённые ассоциации....

pantera

Таш, знаешь я не люблю словоблудить и оффтопить по пусту. Я лишь выкладываю и надеюсь в дальнейшем буду продолжать постить препараты, от врача у которого я консультируюсь. Она занимается именно мультяшками, один из ее пациентов уже гоняет на лыжах. Но Вы не думайте что я нашел исцеление, тут нужно собственное желание и рвение а врач лишь направляет в нужное русло. Теперь по связке, Реминил по 4мг. + Мадопар + Эсенциалле форте.

Улучшения:
- Ноги (появляется значительная уверенность в ногах, в равновесии)
- Руки ( тоже неспешными темпами подчиняются, для тех у кого с руками беда).

dimon
Ничего такого у меня не было : -) Но насчет ника ЗАЧОТ =)

BetaTesting
Никакого желания язвить у меня нет.Напротив очень хорошо что ты выложил пост про реминил,так как реминил может быть использован при лечении псевдобульбарного паралича.Просто на будущее просьба публиковать стоимость таблеток и режим дозирования,ведь если препарат стоит 850 руб за 14 таблеток по 4 мг,а я думаю дальше твой доктор будет повышать его дозу (так как у тебя есть от него улучшения)как минимум до 8 мг в сут то по нехитрым подсчетам получится что только за один реминил придется выложить от 2 до 5 тыс в месяц.А это немаловажно учитывая что пособие по инвалидности у некоторых от 3 до 5 тысяч в месяц.И еще вопрос-ты не худеешь на фоне лечения?

Доктор Джэф

К этому все и идет, я это понял когда искал этот злосчастный реминил. Что с ним мне придется еще долго жить.



Я еще до приема реминила, худел так что самому страшно становилось. Движения мало было, а вот после того как начал принимать этот препарат. Бицепсы аж на 5 см. в гору пошли, но это при условии что каждый день физическая нагрузка.

BetaTesting
Ну... тут чесна сказать я не могу согласиться - выкладывая описание написать о своем опыте применения - это никакой ни офтоп и не флудерастия.... что ни на есть как раз ПО ТЕМЕ!
Канеш ждем постов - тут вот я много описаний то выложила в этом разделе а делются собственным опытом применения люди как раз мало а жаль....по моему так наоборот эт ни ток ни флудерастия но и медикам вас лечащим может реально помочь (если все потому как будут инфу выкладывать об опытах применения - гораздо яснее станет картина - какой препарат какому колличеству мультов идет и в связке с какими.... как раз на основе вот такой "флудерастии" люди кто работают над темою (медики) до каких нить путевых курсов додумаются

_________________
Дочь Одина.
Читай между строк - там никогда не бывает опечаток!
Всё пройдёт...и это тоже пройдёт.............